действующие вещества: гвайфенезин, доксиламина гидроген сукцинат, этиловый эфир α- бромизовалериановой кислоты;
1 таблетка содержит гвайфенезина 100 мг, гидроген сукцината доксиламина 3,5 мг, этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты 8,2 мг;
дополнительные составляющие: масло мятное, β-циклодекстрин, мальтодекстрин, коповедон, кросповидон, кремния диоксид (коллоидный гидрофобный), кремния диоксид коллоидный водный, стеарат магния; смесь для пленочного покрытия Opadry II White: полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана (Е 171)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью,
покрытые пленочной оболочкой белого цвета со специфическим запахом
Снотворные и седативные средства. Код АТХ N05С М
Фармакодинамика.
Сосудорасширяющее (коронаролитическое), седативное, снотворное средство. Оказывает мягкое антиангинальное действие. Способствует снижению возбудимости центральной нервной системы, оказывает успокаивающее действие и облегчает наступление естественного сна. Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, входящий в состав препарата, оказывает спазмолитическое, коронаролитическое и седативное действие; в больших дозах вызывает также легкий снотворный эффект. Гвайфенезин оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие. Доксиламина гидроген сукцинат является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов и проявляет седативный, гипногенный и противоаллергический эффекты.
Фармакокинетика.
Гвайфенезин быстро (через 30 мин) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Преимущественно проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. После перорального введения максимальная концентрация достигается через 1–2 часа, а терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 часов. Период полувыведения гвайфенезина составляет около 1 часа. Экскретируется с мокротой и выводится почками в виде метаболитов, а также в неизмененном состоянии. Максимальная концентрация доксиламина гидроген сукцината в плазме крови (Сmax) достигается в среднем через 2 часа (Тmax) после приема препарата. Средний период полувыведения доксиламина из плазмы крови (Т½) составляет в среднем 10 лет. Доксиламина гидроген сукцинат частично метаболизируется в печени путем деметилирования и N-ацетилирования. Период полувыведения может значительно увеличиться у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Различные метаболиты, которые образуются при распаде молекулы, не являются количественно значимыми, поскольку 60% примененной дозы проявляются в моче в форме неизмененного доксиламина
Нерезко выраженные спазмы коронарных сосудов; нейроциркуляторная дистония – в комплексной
терапии; неврозы с повышенной раздражительностью; повышенная возбудимость; легкая форма
бессонница; дерматозы, сопровождающиеся зудом
Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства или к антигистаминным
препаратам
Тяжелые нарушения функции почек и печени, печеночная порфирия
Закрытоугольная глаукома в личном или семейном анамнезе
Уретропростатические нарушения с риском задержки мочи
Тяжелая сердечная недостаточность
Депрессия и другие расстройства, сопровождающиеся угнетением деятельности центральной нервной системы
Комбинации, которых следует избегать.
При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами угнетают центральную нервную систему, возможно взаимное усиление действия, а также усиление действия этанола. Действие препарата усиливается на фоне алкоголя. Следует избегать употребление с натрия оксибутиратом, учитывая усиление угнетения центральной нервной системы. Снижение скорости реакции может быть опасным при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.
Следует учитывать, что в случае применения комбинации препарата с:
- атропином и атропиноподобными лекарственными средствами (имипраминовые антидепрессанты,
большинство атропиноподобных Н1-антигистаминных средств, антихолинергические
противопаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитические лекарственные средства, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики, а также клозапин) - возможно возникновение таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту;
- антидепрессантами, производными морфина (обезболивающими и средствами, что применяются для лечения кашля и заместительной терапии), нейролептиками; барбитуратами, бензодиазепинами; анксиолитиками, кроме бензодиазепинов; седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); другими снотворными средствами, седативными Н1-антигистаминными средствами; антигипертензивными средствами центрального действия; баклофеном, пизотифеном, талидомидом – возможно усиление угнетения центральной нервной системы Снижение скорости реакции может быть опасным при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.
Это лекарственное средство может усиливать действие мышечных релаксантов.
Воздействие на результаты лабораторных анализов.
Гвайфенезин может обусловить ложноположительные результаты диагностических тестов, при которых определяют 5-гидроксииндолуксусную кислоту (фотометрический метод с использованием
нитросонафтола (как реагента) и ванилминдальную кислоту в моче. Учитывая это, лечение препаратом Корвалтаб Экстра необходимо прекратить за 48 часов до сбора мочи для проведения указанного анализа
При приеме лекарственного средства следует избегать употребления спиртных напитков. Следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста из-за риска возникновения головокружений.
При лечении препаратом может обостряться синдром ночного апноэ (увеличение количества и продолжительности остановок дыхания). В отдельных случаях может наблюдаться изменение цвета мочи.
Риск злоупотребления и возникновения лекарственной зависимости низкий. Однако сообщалось о
случаях злоупотребления, в результате чего возникала лекарственная зависимость. Необходимо тщательно контролировать признаки злоупотребления или зависимости лекарственного средства. Продолжительность лечения не должно превышать 5 дней. Не рекомендуется применять лекарственное средство пациентам с нарушениями, вызванными приемом психоактивных веществ, в анамнезе. Доксиламина сукцинат остается в организме в течение примерно 5 периодов полувыведения. Период полувыведения может быть значительно длиннее у пожилых людей, которые страдают от почечной или печеночной недостаточности. При повторных применениях лекарственное средство или его метаболиты достигают равновесного состояния гораздо позже и на более высоком уровне. Эффективность и безопасность лекарственного средства могут быть оценены после достижения равновесного состояния.
Может потребоваться коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»). Н1-антигистаминные средства следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста из-за риска возникновения когнитивных расстройств, седативного эффекта, медленной реакции и/или головокружения, что увеличивает риск падений (например, когда люди встают ночью) с последствиями, которые часто серьезны для этой категории пациентов. У пациентов пожилого возраста с почечной или печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации лекарственного средства в плазме крови и снижение плазменного клиренса. Рекомендуется снизить дозу лекарственного средства.
Для предотвращения сонливости в течение дня необходимо помнить, что продолжительность сна после приема препарата должно быть не менее 7 часов.
Препарат следует применять с осторожностью следующим категориям пациентов:
- с хроническим или непрерывным кашлем, обусловленным астмой, курением, хроническим
бронхитом и эмфиземой; - с нарушением почечной функции;
- с миастенией гравис;
- с острыми желудочно-кишечными расстройствами.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Лекарственное средство не назначают беременным и женщинам в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими
механизмами.
На период лечения следует воздерживаться от управления автоотранспортом или от работы с другими механизмами, требующими скорости психомоторных реакций. Необходимо помнить о риске возникновения дневной сонливости, особенно лицам, управляющим автотранспортом или работают с другими механизмами. В случае недостаточной продолжительности сна риск снижения скорости реакции повышается. См. раздел также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»
Дозировка и продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого больного. Как правило, назначают по 1 таблетке препарата 2–3 раза в сутки до еды. При легкой форме бессонницы назначают по 1–2 таблетки за 30 минут до сна.
Дети.
Опыт применения для лечения детей отсутствует, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике
Возможны сонливость, слабость, головокружение, желудочно-кишечные расстройства и признаки
антихолинергических эффектов: возбуждение, расширение зрачков, паралич аккомодации, сухость во рту, покраснение лица и шеи, гипертермия, синусовая тахикардия. Очень высокие дозы могут вызывать такие симптомы, как возбуждение, спутанность сознания и угнетение дыхание. Есть редкие сообщения о камнях в мочевом пузыре или почках пациентов, которые длительное время принимали большие количества гвайфенезина. Длительный прием лекарственных средств, содержащих бром, может привести к отравлению бромом, которое характеризуется следующими симптомами: состояние спутанности сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акне или пурпура. Если не лечить отравления, возможное летальное последствие в результате сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких.
Лечение: прекращение приема лекарственного средства, промывание желудка и симптоматическая
терапия, направленная на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной системы и сохранение электролитного равновесия. Выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества раствора столовой соли с одновременным введением салуретических средств. Специфического антидота нет
В отдельных случаях могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: астения, слабость, атаксия, нарушение координации движений, головная боль, сонливость, легкое головокружение, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, утомляемость, замедленность реакций, бессонница (у пациентов пожилого возраста), снижение концентрации внимания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение дискомфорта в пищеварительной системе, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор, сухость во рту, при длительном применении – нарушение функции печени.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как затрудненное глотание, отек лица, губ, языка или горла, ринит, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, кома, гранулоцитопения и анафилактический шок.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, мегалобластная анемия, тромбоцитопения,
агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание, бронхоспазм, одышка.
Со стороны мочевыводящей системы: уролитиаз, задержка мочеиспускания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сильное сердцебиение, брадикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны органов зрения: конъюнктивит, слезотечение, нистагм, нарушение зрения (нарушение
аккомодации, нечеткость зрения, галлюцинации, дефект поля зрения). Сообщалось о случаях злоупотребления и возникновении лекарственной зависимости. Кроме того, известно, что H1-антигистаминные лекарственные средства оказывают седативный эффект, когнитивные расстройства и нарушения психомоторной активности.
Указанные явления проходят при понижении дозы или прекращении приема препарата.
При длительном применении больших доз возможно развитие бромизма.
При возникновении нежелательных побочных реакций следует обратиться за консультацией к врачу
2 года
Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС
По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной пачке
Без рецепта
ООО «Фарма Старт», Украина
Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8.
В случае возникновения побочных эффектов и вопросов безопасности применения лекарственного
средства просим обращаться в отдел фармаконадзора ООО «АСИНО УКРАИНА» по адресу:
бульвар Вацлава Гавела, 8, г. Киев, 03124, тел./факс: +38 044 281 2333